مجموعة البنسليين-Penicillin ميكانيكية عمل البنسلين
يعتبر البنسلين قاتل للميكروب Bactericidal حيث يهبط تكون جدار الخلية للبكتيريا عن
طريق تهبيط تكامل تركيب جدار الخلية وتحدث فيها فجوات مما يساعد على دخول السوائل
من خارج الخلية الى داخلها نتيجة لزيادة ضغطها الاسموزى فيزيد من حجم البكتيريا
وتؤدى في النهاية الى انفجار البكتريا وموتها.
ويلاحظ ان البنسلين اكثر نشاطا ضد الميكروبات الموجبة اكثر من الميكروبات السالبة
نتيجة للفرق بين مكونات جدار الخلية الموجبة و السالبة ولكن الامبيسلين و
الكاربنيسلين لهم نفس الفعل ضد نوعى البكتيريا الموجبة و السالبة.
يتم امتصاص البنسلين من الجهاز الهضمي إذا أعطى قبل او بعد الطعام لمدة ساعة ويتم
توزيعه في انسجه الجسم وسوائل الجسم المختلفة وتتخذ الأشكال المختلفة للبنسلين مع
بروتينات الدم بنسة تترواح 40-90 %0.
ويلاحظ ان عند إعطاء البنزاسين بنسلين (Benzathine Penicillin G) بالحقن في العضل
في جرعة 2-4 مليون وحدة مدة تتراوح الى 3أسابيع وعند اعطاء بروكاين البنسلين فانة
يغطى فترة 24ساعة، ويتم انتشارة في الدم والمفاصل والعين والجهاز العصبي المركزي.
ويلاحظ انه في حالة الالتهاب السحائي Meningitis نجد ان درجة نفاذيتة تزداد ولذا
يمكن علاج هذه الحالة بإعطاء البنسلين بالحقن دون حقنة في النخاع الشوكي.
يتم اخراج البنسلين بسرعة عن طريق الكلية، 10% عن طريق الترشيح في محفظة اليومان
و90% عن طريق افراز الأنابيب ويلاحظ ان النافيسلين Nafcillin يتم اخراجة عن طريق
القنوات المرارية وايضا30% عن طريق الأنابيب الكلوية ولذا لايحدث له تراكم في حالة
الفشل الكلوي.
أهم مميزات الانواع المختلفة من البنسلين
1. بنزيل بنسلين (بنسلين ج) بنسلين سهل الذوبان في المحاليل المائية غير ثابت
– يتلف عند إعطائه بالفملذا فإنه يعطى بالحقن.
- يعبر المشيمة ويصل إلى دم الجنين.
– القليل منة يصل إلى السائل النخاعى الشوكي ويزداد عند التهاب السحايا
2. بروكايين البنسلين(بروكايين بنزيل بنسلين أو بروكايين بنسلين ج) - قليل الذوبان في الماء
– يستعمل على شكل معلق
– يبلغ مفعولة حدة الاقصى خلال أربع ساعات ويدوم 12-24 ساعة
– يعطى بالحقن العضلي بمقدار(300,000-600,000) وحدة مرة واحدة يوميا ولا يعطى
بالفم.
- يعطى البنزيل بنسلين مع البروكاين بنسلين ويسمى هذا المزيج بالبنسلين
القوي(Fortified procaine penicillin
. بنزيل بنسلين - أقل ذوبان في الماء عن البروكليين
– بطىْ الامتصاص بعد الحقن يفيد في الوقاية من الالتهابات الثانوية اثناء عملية
استئصال اللوزتين او خلع الأسنان ويعطى قبل أجراء العملية بمقدار 1,300,00 وحدة
ويفيد في الوقاية من تكرر حمى الروماتزم(Rheumatic Fever) بمقدار 1,300,000 وحدة كل
أربعة أسابيع ويستخدم بجرعة واحدة مقدارها 300,000 وحدة في علاج السيلان الحاد.
ويستخدم بجرعة مقدارها 1,300,000 – 2,400,000 وحدة في علاج الزهري ومن اسمائة
ال(Penadur
. فينوكس مثيل بنسلين ( بنسلين ف يعطى بالفم يتأثر بأنزيم البنسلينيز
– يفيد في علاج الحمى القرمزية (Scarlet fever)والحمرة البسيطة(erysipelas) ويعطى
بالفم بجرعه 250-500ملج كل6-8 ساعات
- بعض الاسماء التجاريه للبنسلين (ف) ، اوسبن (ospen) أو (V.Cil.K) (على شكل ملح
البوتاسيوم) اوتحت اسم (calcipen) مع ملح الكالسيوم ويلاحظ ان أملاح الكالسيوم
والبوتاسيوم أسهل امتصاصا في القناة الهضمية من الحامض الحر ويعطيان تركيزا أعلى في
الدم.
- يفيد في الوقاية من تكرر حمى الروماتزم(rheumatic fever) والتهاب شغاف القلب
(Endocarditis) بجرعة مقدارها 125-250 ملج كل 12 ساعة بشكل مستمر.
امبيسلين (Ampicllin) - واسع المفعول
- لايتأثر بالعصارة المعدية لذا فهو جيد الإمتصاص
- ينتشر عبر المشيمه
- يعطى تركيزا عاليا في سائل النخاع الشوكي في التهاب السحايا
- يتأثر بانزيم البنسلينيز
- يفيد في علاج التهاب الجهاز التنفسي والتهاب الجهاز البولي (الميكروبات السالبه)
وفي علاج السيلان والتهاب المجاري الصفراويه والحمى التيفوديه والشيجلات
(Shigellae) كالزحار العصوى والشريشيات القولونيه
- هواحد بدائل الكلورامفنكول في علاج التهاب السحايا البكترى ويعطى بالفم
350-1500ملج كل 6-8 ساعات حسب شدة الالتهاب ويعطى بالحقن في الوريد أو البريتون أو
المفاصل أوالنخاع الشوكي
- ومن اسمائة التجارية (Penbritin, Pentrexyl, Omnipen, Ampicillin
6. الاموكسيلين (Amoxicillin, Amoxycillin يشبة الامبيسلين في عمله الا انة اقوي قليلا ضد بعض المكورات العقدية والسلمونيات
وغيرها
– وهو افضل امتصاصا من الامعاء.
– ويتلف بانزيم البنسلينيز.
- لة نفس استعملات الامبيسلين ويعطى بالفم بجرعة مقدارها 250-15000 ملج ثلاث مرات
يوميا ويعطى في علاج السيلان الحاد للذكور والاناث بمقدار 3جم جرعة واحدة.
- ومن اسمائة التجارية (Amoxil, Amoxipen
الاستعمال الطبي للبنسلين1) يستخدم البنسلين في علاج العدوى بميكروبات السبحية مثل التهاب الحلق الحاد Acute
Throat Infection والتهاب الجروح حمى النفاس (Purpural Fever) والتهاب الشفاف
القلبي تحت الحاد(Subacte Bacterial Endocarditis) في هذه الحالة يعطى البنسلين مع
مجموعة الامنيوجليكوزيد.
2) يستخدم في علاج العدوى بميكروبات العنقودية (Staphylococca Infection)
3) يستخدم في علاج العدوى بميكروبات الرئوية (Pneumococcal Infection)
4) يستخدم في علاج الزهري (Syphilis) و السيلان (Gonorrhea) حيث يعطى في علاج
الزهري بجرعه مقدارها1,200,000-2,400,000 وحدة وفي علاج السيلان يعطى جرعه واحده
مقدارها 300,000 وحده.
5) يستخدم في علاج الالتهاب السحائي (Lieningocoocal Meningitis) ويعطى 20مليون
وحدة من البنسلين (ج) يوميا بالحقن لمدة 15 يوم.
6) يستخدم في علاج الجمره الحميدة Anthrax
7) يستخدم في علاج العدوى ببكتيريا الهيمفلس انفلونزا (Haemophilus Influnza)
8) يستخدم في علاج حس التيفود والبارتيفود (Typhoid Fever)
9) يستخدم في علاج الدفيتريا(Dip
eria) والكزار(Tetanus) والغارغرينيا الغازية
(Gas Gangrene) ويعطى البنسلين + مصل مضادات السموم.
10) يستخدم في الفطور الشعاعية (Actinomycosis)
11) يستخدم البنسلين كوقاية في بعض الحالات مثل تكرار الحمى الرئويه والتهاب العين
السيلاني في الاطفال الحديثي الولادة وذلك بوضع البنزيل بنسلين في الملتحمة. ويفيد
في الوقاية من الالتهابات الثانوية اثناء عملية استئصال اللوزتين اوخلع الاسنان
ويعطى قبل العملية الجراحية جرعه مقدارها 000؛002،1 وحدة.
الجرعة الدوائية وطرق اعطاء البنسلين
بنزيل بنسلين (بنسلين ج)
عطى البنسلين (ج) بالحقن في العضل ويمكن اعطائه في الحالات الشديدة ويعطى كل
4-6ساعات ويعطى من 1-20 مليون وحدة/يوميا بالحقن بالوريد، مقسمه على جرعات تعطى كل
4-6ساعات لمدة على الاقل (2) أسبوع
بروكايين البنسلين(بروكايين بنزيل بنسلين أو بروكايين بنسلين ج) يعطى بروكاين البنسلين بالحقن في العضل جرعه من 300,000-600,000 وحده/يوميا كل
12-24 ساعة
البنزاسين بنسلين يعطى بالحقن في العضل كل 2-4 اسابيع كجرعه وقائية في حالة الاصابة بحمى الروماتزم
(Rheumatic Fever) ويعطى ايضا في علاج المرحله الأولى والثانية والمرحلة الأخيرة من
الزهرى ويعطى كجرعه واحده بالعضل 2-4 مليون وحده.
فينوكس مثيل بنسلين ( بنسلين ف) ويستخدم بنسلين (ف) في علاج الحمى القزمريه (Scarlet Fever) والحمره البسيطة.
يستعمل البنسلين (ف) على شكل الحامض الحر free acid ويعطى كل 250-500مجم كل 6-8
ساعات
الكلوكماسلين
يعطى بالفم 250-750مجم كل 6 ساعات قبل الطعام بساعة ومن أسمائه التجارية(Orbenin)
الامبيكلوكس
يعطى بالفم 500مجم (250امبيسلين +250كلوكساسلين) كبسوله كل 6 ساعات او الحقن
الامبيسلين (يعطى بالفم) والحقن 350-1500مجم كل 6-8 ساعات
الاموكسيساين (الاموكسيل) (Amoxil) يعطى 250-500مجم كل 8ساعات ويلاحظ انه سريع الامتصاص
الكارهيسلين والتكارسيلين يعطى بالحقن بالوريد في جرعه كبيرة (ويستخدم ضد الميكروبات الموجيه والسالبه الجرام
وكذلك ضد الفطور الكاذه Pseudomonas والمتطلبات Proteus
ويفيد في علاج التهابات الجهاز البولى الناجمة عن الميكروبات التى لا تستجيب
للمضادات الحيوية ويمكن اعطاؤه مع الجنتاميسين (كاربنسلين + جنتاميسين ) في علاج
الفطور الكاذبه (Pseudomonas) ويعطى بالحقن في العضل بجرعه 4-8جم يوميا على عده
دفعات او بالحقن الوريدى بمقدار 12-30جم على عده دفعات ومن أسمائه
التجارية(Pyopen,Geopen)
وكذاك لا تعطى كوقاية في الحمى الرئويه –